Индукторы интерферонов

Индукторы интерферонов — это препараты, вырабатывающие в организме собственные интерферонов — белков, которые появляются в организме в ответ на заражение вирусом или появление бактерий.

Синтетические индукторы интерферонов используются при производстве противовирусных лекарственных препаратов в России. Распространенное клиническое применение препаратов данного класса за пределами стран СНГ не осуществляется в связи с недоказанностью эффективности их фармакологического действия.

История создания

Раньше ученые знали только явление интерференции. Животные, болеющие одним вирусом, не восприимчивы к другому, однако суть данного факта оставалась нераскрытой.

В 1957 году сотрудники Лондонского национального института медицинских исследований сообщили об открытии белка, обладающего противовирусной активностью. Этот белок ещё в процессе исследований был назван интерфероном.

Затем возникла идея использовать его для лечения различных заболеваний. Но получение интерферонов из крови человека обладало своими недостатками: непостоянный состав, высокая себестоимость и токсичность. Для достижения необходимого эффекта препарат необходимо было вводить в больших дозах. Поэтому были начаты разработки, чтобы научиться стимулировать выработку эндогенного интерферона вместо того, чтобы в больших количествах вводить белок извне.

Доклинические исследования новых препаратов не подтвердили противовирусную или антипролиферативную эффективность. Плюс ко всему они были токсичными. Поэтому исследования, проводившиеся в западных странах в 1970-х, приостановились, но продолжились в СССР.

С 1960 по 2000 годы советские и российские ученые изучили интерферон и процессы его появления и разработали первые препараты — индукторы интерферонов, провели отбор и клиническую оценку и включили их в медицинскую практику, - говорит советский и российский вирусолог Феликс Ершов.

Исследования российскими учеными индукторов интерферона продолжаются С 2000х годов..

Виды индукторов

Индукторы делятся на основе типа интерферона, выработку которого они стимулируют.

Индукторы α-ИФН

К ним относят клетки, трансфомированные вирусом, опухолевые клетки, ксеногенные клетки (клетки других организмов), а также вирусиндуцированные клетки.

Индукторы β-ИФН

Индукторами бета-интерферона являются все веещества с двуспиральной ДНК, такие как растительные полифенолы, поли-рибонуклеатиды и вещества, выделенные из вирусов.

Индукторы γ-ИФН

Индукторами гамма-интерферона являются антигены и Т-митогены .

Как работает препарат?

Попадая в организм, индуктор вызывает стимуляцию клеток и активацию генов, которые кодируют белки интерферонов, затем происходит синтез этих белков.

Интерферон попадает во внеклеточную жидкость и через рецепторы действует на другие клетки. Благодаря этому процессу повышается сопротивляемость клетки к инородному веществу.

Также происходит перенос подобных протеинов на соседние клетки, которые не вступали в контакт с индуктором или с самим интерфероном.

Российская фармацевтика

Основным механизмом действия препаратов данного класса является способность стимулировать продукцию интерферона, - по словам российский фарм-производителей.

Основное действующее вещество - (госсипол, тилорон или другие способны вызывать повышенную продукции альфа, бета и гамма-интерферонов. Повышенный интерферон в сыворотке крови предотвращают заражение незараженных клеток организма, повышенное содержание интерферона в крови сохраняется в течение нескольких дней.

За пределами стран СНГ в качестве индукторов интерферонов существуют такие препараты как имиквимод и ринтатолимод.

Другие свойства

В экспериментах на мышах было замечено, что индуцируемый интерферон участвует в защите от лучевого воздействия. Не исключено, что не только белок интерферон, но также и его индукторы могут обладать радиозащитным свойством.

Критика разработок

Специалисты говорят, что некоторые сополимеры, которые используются в качестве индукторов интерферона, присуща некоторая токсичность. Это было показано на опытах на собаках. Однако использование индукторов в фармацевтике оправдано, так как размер токсичной дозы и дозы, которая бы эффективно стимулировала выработку интерферонов сильно различаются.о.

Опыт на мышах, зараженных флавивирусом, показал, что препараты помогают замедлить распространение инфекции в организмах мышей, а также снижают их смертность от болезни. Однако каждая новая введенная доза индукторов выработку эндогенного интерферона. Также и другие опыты на животных показали, что ежедневное введение индукторов интерферонов приводило к развитию подавленной способности продуцировать интерферон.

20 добровольцев в 1975 году было прошли двойное слепое плацебо-контролируемое рандомизированное исследование эффективност. Оно показало, что между группами людей, которые приняли плацебо и которые приняли препарат, не наблюдалось никакой разницы в симптомах заболевания. Исследователи считают, что результат мог быть вызван низким количеством индуцированного интерферона.